vault backup: 2026-01-19 14:08:41

content/Fysiologi/Canvas/Del I/Block 1 - Nervcellsfysiologi/fysiologi receptorer.md

@@ -0,0 +1,311 @@
+# fysiologi receptorer.pdf
+
+**OCR Transcript**
+
+- Pages: 27
+- OCR Engine: pymupdf
+- Quality Score: 1.00
+
+---
+
+## Page 1
+
+Receptorbegreppet
+Innehåll
+1. Receptor-ligand interaktion
+2. Farmakologi
+3. Agonister
+4. Antagonister
+
+
+---
+
+## Page 2
+
+1. Receptor-ligand interaktion
+• Receptorer är mottagarstrukturer uppbyggda av proteiner.
+• Substanser som binder receptorer kallas med ett gemesamt namn ligander 
+som kan vara av olika typer – endogena substanser, läkemedel, narkotika mm
+• Receptorer tar emot information via ligander och vidarebefordrar denna till 
+mottagarcellen. Ligander kallas också ”first messengers”, inne i cellen tar 
+”second messengers” vid när intracellulära system aktiviteras. 
+• Det finns två typer av receptorer, cellmembranbunda och intracellulära 
+receptorer.
+• Receptorer kan interagera sinsemellan, både receptorer av samma typ men 
+även olika typer av receptorer.
+• Det kan finnas tusentals receptorer av olika typer på en cell. 
+
+
+---
+
+## Page 3
+
+Cellmembranbundna receptorer
+(observera ligandbindande- och effektordomäner)
+This Photo by Unknown Author is licensed under CC BY-NC
+This Photo by Unknown Author is licensed under CC BY-SA-NC
+
+
+---
+
+## Page 4
+
+Intracellulär receptorer
+This Photo by Unknown Author is licensed under CC BY
+
+
+---
+
+## Page 5
+
+Receptor-ligand interaktion
+• Receptorn aktiveras när den binder en stimulerande/aktiverande 
+ligand, det sker då en konformationsändring i proteinet som in sin tur 
+kan aktivera olika signalkedjor eller spänningskänsliga jonkanaler.
+• Det är ofta kortvariga, snabba interaktioner (gäller dock inte alla 
+receptorer) – ligander binder t ex under några millisekunder och sedan 
+återgår receptorn till utgångsläget. Bindningarna är således reversibla.
+• Vid experimentella studier används ibland irreversibla ligander för att 
+inaktivera receptorer. 
+• En rad olika typer av kemiska bindningar uppstår mellan liganden och 
+bindningsstället (”key and lock”).
+
+
+---
+
+## Page 6
+
+En rad bindningar som vätejon-, lipofila och 
+van der Waals bindningen m fl ligger till grund för 
+bindningsstyrkan mellan receptor och ligand.
+
+
+---
+
+## Page 7
+
+G-proteinkopplad receptor kan på-
+verka t ex spänningskänsliga jonkanaler
+This Photo by Unknown Author is licensed under CC BY-SA
+
+
+---
+
+## Page 8
+
+Receptorer är viktiga nyckelspelare för kroppens 
+funktioner – här följer några exempel:
+
+
+---
+
+## Page 9
+
+Neurotransmission - elektriska signaler omvandlas 
+till kemiska när  signalsubstanser frisätts och 
+påverkar postsynatiskt neuron.
+
+
+---
+
+## Page 10
+
+Synapser finns också t ex i 
+anslutning till muskelceller.
+
+
+---
+
+## Page 11
+
+Hormonella system – ett hormon frisätts från
+ ett organ och förs med blodbanan till ett 
+mottagarorgan och aktiverar receptorer där.
+
+
+---
+
+## Page 12
+
+Immunsystemet  - aktivering av receptorer leder 
+Till immunaktiviering via olika signalkedjor.
+
+
+---
+
+## Page 13
+
+2. Farmakologi
+• Receptorer är också viktiga måltavlor inom farmakologi – stora och 
+många läkemedelsgrupper verkar genom att interagera med receptorer.
+• Receptoraktiva läkemedel finns vid behandling hypertoni, diabetes, 
+psykiatriska sjukdomar, smärta osv osv.
+• Läkemedlen används för att öka stimulering av eller hämma befintliga 
+receptorsystem.
+• På termin 4 finns undervisning i basal farmakologi och längre fram i 
+programmet undervisas klinisk farmakologi i samband med 
+patientarbete.
+
+
+---
+
+## Page 14
+
+3. Agonister
+• Ligander som stimulerar/aktiverar receptorn kallas med ett gemensamt 
+namn agonister. Endogena substanser som binder till receptorer är 
+agonister. Vid aktivering uppkommer ett fysiologiskt svar. 
+• Endogen agonist namnger ofta receptorn men inte alltid. 
+• Observera att även om receptorn aktiveras så kan mottagarcellen hämmas 
+– effekten av en aktiverad receptor beror på mottagcellens intracellulära 
+signalsystem.
+• En typ av receptor kan finnas i många olika organ och en receptor kan 
+således initiera en lång rad olika effekter. 
+• Det finns ofta flera subtyper av en receptor, t ex 15 olika 
+serotoninreceptorer.
+
+
+---
+
+## Page 15
+
+Agonistens svar kan moduleras 
+av att andra substanser och joner 
+binder till receptorn
+• Flera olika bindningställen kan finnas på receptorer och påverkar 
+svaret när receptorn stimuleras om dessa samtidigt påverkas. Ibland 
+binder receptorn flera endogena ligander.
+• Vissa receptorer är både ligandkontrollerade och spänningskänsliga, 
+en depolarisering behövs för att receptorn ska inducera ett svar när 
+den blir aktivierad.
+
+
+---
+
+## Page 16
+
+NMDA-receptor (N-methyl-D-aspartat) binder 
+specifikt till denna glutamat-receptor och 
+har namngivit receptorn.
+
+
+---
+
+## Page 17
+
+Dos-responskurva 
+• Den uppkomna effekten när en agonist aktiverar en 
+receptorpopulation kan illustreras med hjälp av en dos-responskurva.
+• Kurvan består av en rad mätpunkter där svaret vid receptoraktivering 
+har uppmätts vid olika doser eller blodkoncentrationer.
+• En utvald effekt av agonister studeras – kan ske in vitro, försöksdjur 
+eller människa.
+• Ett fysiologiskt tak nås för svaret, ofta när endast en fraktion av 
+receptorpopulationen är aktiviterad.
+• Inget ökat svar vid fullt svar även om mer agonist tillförs och fler 
+receptorer blir aktiverade.
+
+
+---
+
+## Page 18
+
+Dosrespons-kurva för agonist
+
+
+---
+
+## Page 19
+
+forts Dosrespons-kurva för agonist
+• Agonistens respons (effekt, efficacy) kan illustreras med hjälp av en dos-
+responskurva – här menas inte vilken typ av effekt utan storleken på svaret.
+• Affiniteten (bindningstyrkan) mellan ligand och receptorbindningsstället är 
+avgörande för hur mycket ligand som binds till receptorerna tillsammans 
+med dosen/koncentrationen av liganden.
+• Mängden komplex avgör effektens storlek.
+• Ju mer agonist som tillsätts, ju fler agonist-receptorkomplex.
+• Vid hög affinitet binds fler receptorer jämfört med en ligand med lägre 
+affinitet.
+• Observera logaritmisk x-axel för en sigmoidal kurva.
+
+
+---
+
+## Page 20
+
+Maximal effekt = efficacy, Emax
+
+
+---
+
+## Page 21
+
+Kurvans lutning visar hur effekten ändras i förhållande 
+till koncentrationsökning av 
+agonisten
+
+
+---
+
+## Page 22
+
+En agonists potens anges i EC50 (ED50) 
+och anger agonistens tillslagskraft.
+
+
+---
+
+## Page 23
+
+Potens
+
+
+---
+
+## Page 24
+
+Agonister som läkemedel
+• Många läkemedel är agonister som är framtagna för att specikt 
+aktivera särskild receptor eller receptorer vid tänkt 
+blodkoncentration.
+• Dessa ökar då stimuleringen av viss receptorpopulation för att lindra 
+sjukdomssymptom som t ex bronkkonstriktion vid astma
+• Agonister används också vid substitutionsterapin vid t ex 
+underfunktion av sköldkörteln.
+
+
+---
+
+## Page 25
+
+Olika agonisters affinitet till olika receptorer 
+gör att de kan vara selektiva. Dock försvinner 
+selektivitet vid högre doser av liganden 
+då andra receptorer och system kan påverkas.
+
+
+---
+
+## Page 26
+
+4. Antagonister
+• Substanser som binder till receptorer och som förhindrar aktivering 
+av receptorn.
+• Antagonister kan uppvisa hög affinitet men saknar förmåga att 
+inducera den typ av konformationsändring som ger t ex koppling till 
+ett effektorsystem (uppvisar ingen egen effekt).
+• Många läkemedel är antagonister och kan ha stor läkemedelseffekt.
+• Dessa binder reversibelt till receptorn och tävlar om bindningsstället 
+mot en agonist – antingen den kroppsegna agonisten eller annan 
+substans vid t ex överdosering. 
+
+
+---
+
+## Page 27
+
+(No content)
+
+---
+